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Elafibranor

CAS号

923978-27-2

分子式

C22H24O4S

主要靶点

PPAR

仅限科研使用

Cat No : CM06120

Print datasheet

Synonyms

Elafibranor|GFT-505|GFT505|GFT 505|inhibit|Peroxisome proliferator-activated receptors|PPARδ|PPARα|PPAR|Inhibitor

验证数据展示

  • CAS No.: 923978-27-2

    Elafibranor
    CAS#: 923978-27-2

产品信息

CAS号 923978-27-2
分子式 C22H24O4S
主要靶点 PPAR
主要通路 代谢|DNA 损伤和修复
分子量 384.49
纯度 99.55%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 Elafibranor|GFT-505|GFT505|GFT 505|inhibit|Peroxisome proliferator-activated receptors|PPARδ|PPARα|PPAR|Inhibitor

靶点活性

PPARδ:175 nM (EC50)|PPARα:45 nM (EC50)

体内活性

GFT505能够改善胰岛素敏感性，初步研究显示其可能对非酒精性脂肪肝病有益，目前正在进行Ⅱb期研究以进一步确认。Elafibranor耐受性良好，不会引起体重增加或心脏事件，但会引起血清肌酐轻度、可逆的增加。Elafibranor能够提升胰岛素敏感性、改善葡萄糖稳态以及脂质代谢，并减少炎症。GFT505治疗可改善db/db小鼠的葡萄糖控制和血浆脂质水平。使用GFT505显著的、剂量依赖性降低肝脏中关键糖异生酶-葡萄糖6-磷酸酶(G6Pase)、PEPCK、果糖1,6-二磷酸酶1(FBP1)的表达。GFT505不会引起猴子PPARγ激动剂相关的心脏不良效应。

体外活性

GFT505 正在被开发作为一种双重PPAR-α/PPAR-δ激动剂，用于治疗T2DM和非酒精性脂肪肝病。GFT505具有一个活跃的代谢产物GFT1007，两者都对PPAR-α具有强大的激动剂活性，并且在较小程度上对PPAR-δ也有激动剂活性。

溶解度

DMSO:50 mg/mL (130.04 mM)

参考文献

1.Liu ZM,etal.Early investigational drugs targeting PPAR-α for the treatment of metabolic disease.Expert Opin Investig Drugs. 2015 May;24(5):611-21.
2.Ratziu V,etal.Elafibranor, an Agonist of the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor-α and -δ, Induces Resolution of Nonalcoholic Steatohepatitis Without Fibrosis Worsening. Gastroenterology. 2016 May;150(5):1147-1159.
3.Hanf R,etal.The dual peroxisome proliferator-activated receptor alpha/delta agonist GFT505 exerts anti-diabetic effects in db/db mice without peroxisome proliferator-activated receptor gamma-associated adverse cardiac effects.Diab Vasc Dis Res. 2014 Nov;11(6):440-7.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2