Yoda 1

Piezo1 (human, Piezo1-transfected HEK293T cells):26.6 μM|Piezo1 (Piezo1-transfected HEK293T cells):17.1 μM

方法: 为研究对骨细胞的作用，将 Yoda 1 (5 μmol/kg) 腹腔注射给 C57BL/6J 小鼠，每周五次，持续两周。 结果: Yoda 1 没有改变体重，但增加了股骨远端的皮质厚度和松质骨质量。Yoda 1 还增加了椎骨的皮质厚度，没有检测到椎骨松质骨体积的变化。与对骨量的影响一致，Yoda 1 治疗的小鼠血清骨钙素 (一种骨形成标志物) 水平升高。Yoda 1 激活 Piezo1 模拟了流体剪切应力对骨细胞的影响，并增加了小鼠的骨量。[3]

方法: 瞬时转染小鼠和人 Piezo1 和 Piezo2 的 HEK293T 细胞用 Yoda 1 (0-100 μM) 处理，通过 FLIPR 检测浓度响应曲线。 结果: 微摩尔浓度的 Yoda1 在转染了人或小鼠 Piezo1 的细胞中诱导了强烈的 Ca2+ 反应，但在转染了 Piezo2 的细胞中没有，表明其对 Piezo1 具有选择性。小鼠和人 Piezo1 的表观 EC50 分别为 17.1 μM 和 26.6 μM。[1] 方法: HUVEC 细胞在恒定剪切应力为 5dyn/cm2 的层流下或在 Yoda 1 (0.05-2 μM) 静态条件下培养 24 h，通过 flow cytometry 检测 ICAM-1 或 VCAM-1 表面水平。 结果: 恒定剪切应力下的培养使 ICAM-1 的表面表达平均增加 1.77±0.19 倍，VCAM-1 没有增加。Yoda 1 治疗 24 h 模拟了这种反应，诱导 ICAM-1 表面表达的浓度依赖性增加。1 μM Yoda 1显著增加 ICAM-1 水平，比对照高 1.45±0.11 倍，VCAM-1 表面表达不受影响。[2]

DMSO:28 mg/mL (80 mM);