XAP044

CAS号

196928-50-4

分子式

C15H9IO4

主要靶点

GluR

仅限科研使用

Cat No : CM10646

Print datasheet

Synonyms

XAP 044|XAP044|XAP-044|wide spectrum|Inhibitor|mGlu7|mGluR|Metabotropic glutamate receptors|neurotransmission|brain exposure|CNS|antidepressant|anxiolytic-like|anti-stress|inhibit



产品信息

CAS号 196928-50-4
分子式 C15H9IO4
主要靶点 GluR
主要通路 神经科学
分子量 380.13
纯度 99.56%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 XAP 044|XAP044|XAP-044|wide spectrum|Inhibitor|mGlu7|mGluR|Metabotropic glutamate receptors|neurotransmission|brain exposure|CNS|antidepressant|anxiolytic-like|anti-stress|inhibit

体内活性

在啮齿类动物行为范式中,XAP044展现了良好的大脑渗透性以及广谱的抗压和类抗抑郁及抗焦虑效能。此外,XAP044能够减少巴甫洛夫恐惧行为获取期间的僵直反应和天生的焦虑,这与mGlu7缺失小鼠的表型一致。而且,XAP044能够在野生型小鼠的侧脑核切片中抑制长期增强(LTP),半最大抑制浓度为88 nm。同时发现,XAP044对mGlu7缺失小鼠的LTP无影响,表明这种药理学效应依赖于mGlu7 [1]。

体外活性

先前的研究表明,与所有以往对mGlu7有选择性的化合物不同,XAP044的作用机制并非通过七次跨膜区域,而是通过位于mGlu7细胞外Venus flytrap领域的一个结合口袋作用,这一区域被认为是正交式激动剂的结合处,这一发现是通过重组细胞系中的嵌合体受体研究所提出的[1]。

溶解度

DMSO:60 mg/mL (157.84 mM)

参考文献

1.C.  E. Gee, D. Peterlik, C. Neuh user, et al. Blocking metabotropic glutamate receptor subtype 7 (mGlu7) via the Venus flytrap domain (VFTD) inhibits amygdala plasticity, stress, and anxiety-related behavior. The Journal of Biological Chemisty 289(16), 10975-10987 (2014).

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2