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VU0364770

CAS号

61350-00-3

分子式

C12H9ClN2O

主要靶点

GluR

仅限科研使用

Cat No : CM05103

Print datasheet

Synonyms

Inhibitor|Metabotropic glutamate receptors|mGluR4|mGluR|VU0364770|VU-0364770|VU 0364770|inhibit

验证数据展示

  • CAS No.: 61350-00-3

    VU0364770
    CAS#: 61350-00-3

产品信息

CAS号 61350-00-3
分子式 C12H9ClN2O
主要靶点 GluR
主要通路 神经科学
分子量 232.67
纯度 99.92%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 Inhibitor|Metabotropic glutamate receptors|mGluR4|mGluR|VU0364770|VU-0364770|VU 0364770|inhibit

靶点活性

mGlu4:1.1 μM(EC50)

体内活性

VU0364770单独使用或与l-DOPA或正在临床开发中的腺苷2A（A2A）受体拮抗剂preladenant合用时显示出疗效。单独使用时，VU0364770能有效逆转由haloperidol引起的僵直、由单侧6-羟基多巴胺（6-OHDA）损伤造成的前肢不对称性以及由双侧6-OHDA损害黑质-纹状体引起的注意力缺陷。此外，与preladenant联合使用时，能增强逆转haloperidol引起的僵直症状。当VU0364770与无活性剂量的l-DOPA联合给药时，可以增强逆转前肢不对称性的效果，这表明mGlu4正向异构调节剂可能具有节省l-DOPA用量的活性。[1]

体外活性

VU0364770是一种有效的mGlu4正向异构调节剂，显示出在EC20浓度的谷氨酸存在下，对人mGlu4的潜力为1.1 ± 0.2 μM，并将谷氨酸浓度-反应曲线向左移动31.4 ± 4.0倍。在大鼠mGlu4上，VU0364770展示出290 ± 80 nM的活性，并促使谷氨酸浓度-反应曲线左移18.1 ± 1.7倍。[1]

溶解度

DMSO:50 mg/mL (214.9 mM)

参考文献

1.Jones CK, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 340(2), 404-421.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2