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Ticagrelor

CAS号

274693-27-5

分子式

C23H28F2N6O4S

主要靶点

P450|P2Y Receptor

仅限科研使用

Cat No : CM00766

Print datasheet

Synonyms

Inhibitor|inhibit|P2Y|P2Y12|P2Y Receptor|P2YReceptor|替卡格雷|替格瑞洛|Ticagrelor|AZD 6140|AZD6140|AZD-6140|AR-C 126532XX|CYP2C9

验证数据展示

  • CAS No.: 274693-27-5

    Ticagrelor
    CAS#: 274693-27-5

产品信息

CAS号 274693-27-5
分子式 C23H28F2N6O4S
主要靶点 P450|P2Y Receptor
主要通路 代谢|神经科学|G 蛋白偶联受体
分子量 522.57
纯度 100%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 Inhibitor|inhibit|P2Y|P2Y12|P2Y Receptor|P2YReceptor|替卡格雷|替格瑞洛|Ticagrelor|AZD 6140|AZD6140|AZD-6140|AR-C 126532XX|CYP2C9

靶点活性

P2Y12:2 nM(Ki)

体内活性

在对rh-P2Y12受体转染的CHO-K1进行结合研究中,Ticagrelor表现出高效可逆的结合,kon(结合常数)为0.00011/(nM·s),Kd为10.5 nM,koff(解离常数)为0.00087/s,结合与解离半衰期值分别为4分钟和14分钟,表明可结合血小板的药物浓度决定了血小板的抑制大小。Ticagrelor是不需要代谢活化的活性药物。Ticagrelor不与ADP在ADP结合位点直接竞争,但会占据邻近的结合位点,改变结合位点构象导致一个可逆的受体的构象变化。Ticagrelor与受体结合是可逆的,快速起/失效。

体外活性

Ticagrelor的t1/2大约为7-8.5小时.Ticagrelor与血小板聚集的抑制剂量有关,以100-400 mg处理2小时可完全抑制.Ticagrelor有良好的耐受性,既无严重的不良事件,也无明显的实验值变化.Ticagrelor吸收快,1.3-2小时即可达峰.在所研究的剂量范围内,Ticagrelor峰值浓度和药时曲线下面积（从时间0到无穷大的）以明显的剂量比例增加,表明其线性药物动力学特征.

溶解度

5% DMSO+40 % PEG300+5 % Tween 80+50 % Saline:5 mg/mL (9.57 mM);DMSO:50 mg/mL (95.68 mM)

参考文献

1.VAN Giezen JJ, et al. J Thromb Haemost, 2009, 7(9), 1556-1565.
2.Teng R, et al. Eur J Clin Pharmacol, 2010, 66(5), 487-496.
3.Zhou D, et al. Drug Metab Dispos, 2011, 39(4), 703-710.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2