Terazosin hydrochloride dihydrate

CAS号

70024-40-7

分子式

C19H25N5O4·HCl·2H2O

主要靶点

Adrenergic Receptor

仅限科研使用

Cat No : CM00539

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Synonyms

bladder|Beta Receptor|benign|blood|Adrenergic Receptor|AdrenergicReceptor|Dysalfa|Dysalfa Dihydrate|Dysalfa dihydrate|inhibit|Heitrin|Heitrin Dihydrate|Heitrin dihydrate|high|hyperplasia|Flotrin|Flotrin dihydrate|Flotrin Dihydrate|Inhibitor|pressure|quinazoline|prostatic|Terazosin HCl|Terazosin HCl Dihydrate|Terazosin Hydrochloride|Terazosin hydrochloride dihydrate|Terazosin hydrochloride Dihydrate|α1-adrenoceptor|盐酸特拉唑嗪(二水合物)



产品信息

CAS号 70024-40-7
分子式 C19H25N5O4·HCl·2H2O
主要靶点 Adrenergic Receptor
主要通路 神经科学|G 蛋白偶联受体
分子量 459.92
纯度 99.97%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 bladder|Beta Receptor|benign|blood|Adrenergic Receptor|AdrenergicReceptor|Dysalfa|Dysalfa Dihydrate|Dysalfa dihydrate|inhibit|Heitrin|Heitrin Dihydrate|Heitrin dihydrate|high|hyperplasia|Flotrin|Flotrin dihydrate|Flotrin Dihydrate|Inhibitor|pressure|quinazoline|prostatic|Terazosin HCl|Terazosin HCl Dihydrate|Terazosin Hydrochloride|Terazosin hydrochloride dihydrate|Terazosin hydrochloride Dihydrate|α1-adrenoceptor|盐酸特拉唑嗪(二水合物)

体内活性

Terazosin在裸鼠体内显著抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,其IC50为7.9 mM,表明其具有较强的抗血管生成效果而非细胞毒性效应。Terazosin还有效地抑制了血管内皮生长因子诱导的人脐带静脉内皮细胞的增殖和管状结构形成(IC50分别为9.9 mM和6.8 mM)。[4]

体外活性

Terazosin通过诱导凋亡的方式,以剂量依赖性显著降低前列腺癌细胞的活力。通过α 1-肾上腺素受体独立行为,Terazosin有望抑制前列腺增生,这一点从Doxazosin独立于α1-肾上腺素受体拮抗作用,抑制人类血管平滑肌细胞增殖的另一研究中得到进一步支持。[1] 在Xenopus卵母细胞中,Terazosin以IC50为113.2 mM阻断HERG电流,而在人类HEK 293细胞中,Terazosin阻断HERG通道抑制的IC50为17.7 mM。[2] Terazosin或genistein治疗以剂量依赖性抑制DU-145细胞生长,但对正常前列腺上皮细胞无影响。Terazosin导致genistein诱导的DU-145细胞在G2/M期被阻断,并增加细胞凋亡,通过procaspase-3激活和PARP切割得到证明。[3] Terazosin在PC-3和人类良性前列腺细胞上诱导细胞毒性,其IC50超过100 mM。[4]

溶解度

Ethanol:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble);DMSO:25 mg/mL (54.36 mM);H2O:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1.Kyprianou N, et al. Cancer Res. 2000 Aug 15;60(16):4550-5.
2.Thomas D, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,2004, 369(5), 462-472.
3.Chang KL, et al. Cancer Lett. 2009 Apr 8;276(1):14-20.
4.Pan SL, et al. J Urol,2003, 169(2), 724-729.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2