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Taladegib

CAS号

1258861-20-9

分子式

C26H24F4N6O

主要靶点

Smo|Hedgehog/Smoothened

仅限科研使用

Cat No : CM06472

Print datasheet

Synonyms

inhibit|Hedgehog|Inhibitor|LY2940680|LY-2940680|LY 2940680|Smo|Smoothened|Taladegib

验证数据展示

  • CAS No.: 1258861-20-9

    Taladegib
    CAS#: 1258861-20-9

产品信息

CAS号 1258861-20-9
分子式 C26H24F4N6O
主要靶点 Smo|Hedgehog/Smoothened
主要通路 G 蛋白偶联受体|干细胞|干细胞
分子量 512.5
纯度 100%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 inhibit|Hedgehog|Inhibitor|LY2940680|LY-2940680|LY 2940680|Smo|Smoothened|Taladegib

体内活性

Taladegib在啮齿和非啮齿类动物中展现出卓越的药代动力学特性。通过口服Taladegib能够治疗自发性发展成髓母细胞瘤的Ptch+/- p53-/-转基因小鼠，并显著提高其存活率，展示出显著的疗效。Taladegib通过磁共振成像快速揭示这些小鼠的抗肿瘤活性，同时通过免疫组织化学分析表明，Taladegib诱导Caspase-3活性增加并通过减少细胞增殖来抑制髓母细胞瘤的生长。此外，Taladegib抑制皮下异种移植肿瘤基质中Hh路径调控的基因表达，产生显著的抗肿瘤活性。[2]

体外活性

LY2940680可抑制含有编码Smoothened基因突变的细胞系中的癌症生长，此突变先前在对vismodegib产生抗药性的癌症患者中被研究者观察到。[1]

溶解度

DMSO:5.64 mg/mL (11 mM)

参考文献

1.Redmond EM et al. Expert Opin Investig Drugs, 2011, 20(12),1649-1664.
2.Mark H. Bender, Cancer Research, 2011, Volume 71, Issue 8, Supplement1

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2