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(Z)-SMI-4a

(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂，IC50为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2，IC50为 100 μM，具有抗癌活性。

CAS号

438190-29-5

分子式

C11H6F3NO2S

主要靶点

Pim

仅限科研使用

Cat No : CM05998

Print datasheet

Synonyms

TCS PIM-1 4a|SMI-4a

验证数据展示

  • CAS No.: 438190-29-5

    (Z)-SMI-4a
    CAS#: 438190-29-5

产品信息

(Z)-SMI-4a is a selective ATP-competitive Pim-1 kinase inhibitor with an IC50 of 21 nM.

CAS号 438190-29-5
分子式 C11H6F3NO2S
主要靶点 Pim
主要通路 表观遗传|JAK/STAT信号通路
分子量 273.23
纯度 99.30%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 TCS PIM-1 4a|SMI-4a

靶点活性

Pim1:21 nM

体内活性

5 μM SMI-4a抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a降低前列腺和造血细胞中Pim靶点的磷酸化。SMI-4a引起细胞周期停滞并逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a是Pim1的ATP竞争性抑制剂,IC50为17 nM。SMI-4a显示Pim1对一组激酶具有高选择性。SMI-4a抑制已知底物即翻译阻遏物4E-BP1的Pim-1的体外磷酸化。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理诱导MAPK通路上调。SMI-4a处理pre-T-LBL,抑制mTOR通路。

体外活性

口服SMI-4a后1小时,与对照组小鼠肿瘤相比,p70 S6K磷酸化减少,而总的p70 S6K表达不变.每天60 mg/kg SMI-4a处理两次,明显降低肿瘤尺寸,且具有良好的耐受性.

溶解度

DMSO:27.3 mg/mL (100 mM),Ethanol:27.3 mg/mL (100 mM)

参考文献

1.Beharry Z, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1473-1483.
2.Lin YW, et al. Blood, 2010, 115(4), 824-833.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2