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Rifaximin

Rifaximin 是一种胃肠道选择性抗生素，与细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的 β 亚基结合，抑制细菌 RNA 合成。与革兰氏阴性菌（MIC：8-50 毫克/毫升）相比，它对革兰氏阳性菌株（MIC：0.03-5 毫克/毫升）的敏感性更高。

CAS号

80621-81-4

分子式

C43H51N3O11

主要靶点

Antibiotic|Antibacterial|DNA/RNA Synthesis

仅限科研使用

Cat No : CM03742

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Synonyms

验证数据展示

  • CAS No.: 80621-81-4

    Rifaximin
    CAS#: 80621-81-4

产品信息

Rifaximin is an orally administered, semi-synthetic, nonsystemic antibiotic derived from rifamycin SV with antibacterial activity. Rifaximin binds to the beta-subunit of bacterial DNA-dependent RNA polymerase, inhibiting bacterial RNA synthesis and bacterial cell growth.

CAS号 80621-81-4
分子式 C43H51N3O11
主要靶点 Antibiotic|Antibacterial|DNA/RNA Synthesis
主要通路 细胞周期|DNA损伤和修复|微生物学
分子量 785.88
纯度 97.92%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名

体内活性

Rifaximin对有氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有广谱活性。Rifaximin对革兰氏阳性细菌具有较低的MIC,MIC90的剂量范围为0.01 μg/mL至0.5 μg/mL。Rifaximin结合细菌的DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基,抑制RNA的合成的链的开始。Rifaximin通过抑制NF-κBDNA结合活性来抑制LPS诱导的细胞因子和趋化因子表达。50 μM Rifaximin减少了IEC中由LPS刺激引起的促炎因子产生的变化,例如正常肠上皮细胞中的TNF-α,IL-8,Rantes和PGE2。100 μM Rifaximin有效地降低由脂多糖诱导的刺激的TNFα、IL-8、MIP-3α和RANTES的表达。

体外活性

Rifaximin介导人类PXR的激活,而不是其他异生物质核受体的激活,组成型雄甾烷受体,过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α,PPARγ和法尼醇X受体. 由于参与脂质摄取的基因的活化,Rifaximin可能导致PXR依赖性肝细胞脂肪变性,因此表明利福昔明对长期暴露后肝功能的潜在不利影响.

溶解度

Ethanol:3 mg/mL (3.81 mM),DMSO:44 mg/mL (56 mM)

参考文献

1.Mencarelli A, et al. Eur J Pharmacol,2011, 668(1-2), 317-324.
2.Adachi JA, et al. Clin Infect Dis,2006, 42(4), 541-547.
3.Ma X, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jul;322(1):391-8.
4.Cheng J, et al. Toxicol Sci,2012, 129(2), 456-468.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2