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Ramelteon

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1/MT2激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM，有用于失眠症的研究潜力。

CAS号

196597-26-9

分子式

C16H21NO2

主要靶点

MT Receptor|Melatonin Receptor

仅限科研使用

Cat No : CM00476

Print datasheet

Synonyms

TAK-375|雷美替胺

验证数据展示

  • CAS No.: 196597-26-9

    Ramelteon
    CAS#: 196597-26-9

产品信息

Ramelteon is a Melatonin Receptor Agonist. The mechanism of action of ramelteon is as a Melatonin Receptor Agonist.

CAS号 196597-26-9
分子式 C16H21NO2
主要靶点 MT Receptor|Melatonin Receptor
主要通路 神经科学|G蛋白偶联受体
分子量 259.35
纯度 99.22%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 TAK-375|雷美替胺

靶点活性

MT receptor (chicken):23.1 pM(Ki)|MT2 receptor:112 pM(Ki)|MT1 receptor:14 pM(Ki)

体内活性

Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50为11.48。1 nM Ramelteon不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。Ramelteon抑制forskolin刺激的cAMP产生,在CHO细胞中IC50为21.2 pM。 4P-PDOT阻断Ramelteon（1 nM）对MT1 KO小脑颗粒细胞的刺激作用,而luzindole则减弱Ramelteon（1 nM）在MT2 KO小脑颗粒细胞中的作用。Ramelteon与重组人MT1和MT2受体具有高亲和力,pKi分别为10.05和9.70。

体外活性

Ramelteon（0.03 mg/kg和0.3 mg/kg,p.o.）显著缩短了入睡潜伏期,并显著增加了自由活动猴子的总睡眠时间,且不影响猴子的日常行为.腹腔注射给药大鼠10 mg/kg Ramelteon,显著降低降低大鼠的NREM睡眠潜伏期,并且还产生非快速眼动（NREM）睡眠持续时间的短暂增加,但是NREM功率谱未变.

溶解度

H2O:<1 mg/mL,Ethanol:49 mg/mL (188.9 mM),DMSO:49 mg/mL (188.9 mM)

参考文献

1.Kato K, et al. Neuropharmacology, 2005, 48(2), 301-310.
2.Fisher SP, et al. J Pineal Res, 2008, 45(2), 125-132.
3.Imbesi M, et al. Neuroscience, 2008, 155(4), 1160-1164.
4.Hirai K, et al. J Biol Rhythms, 2005, 20(1), 27-37.
5.Yukuhiro N, et al. Brain Res, 2004, 1027(1-2), 59-66.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2