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R406 free base

R406 free base (R406(free base)) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂，Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性，IC50为 41 nM，可减轻免疫复合物介导的炎症。它还抑制 Lyn 和 Lck，IC50分别为 63 nM 和 37 nM。

CAS号

841290-80-0

分子式

C22H23FN6O5

主要靶点

Apoptosis|FLT|Syk

仅限科研使用

Cat No : CM06595

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Synonyms

R406 (free base)

验证数据展示

  • CAS No.: 841290-80-0

    R406 free base
    CAS#: 841290-80-0

产品信息

R406 (free base) is a potent Syk inhibitor.

CAS号 841290-80-0
分子式 C22H23FN6O5
主要靶点 Apoptosis|FLT|Syk
主要通路 血管生成|凋亡|蛋白酪氨酸激酶
分子量 470.45
纯度 98.00%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 R406 (free base)

靶点活性

Syk:41 nM

体内活性

1 μM或4 μM R406处理DLBCL细胞系,诱导caspases 9和3激活,而不激活caspase 8,导致大部分细胞凋亡。R406在不同细胞中,选择性抑制Syk依赖的信号通路,EC50为33 nM到171 nM,比作用于Syk非依赖性通路效果好很多。R406抑制大型弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞系的细胞增殖,EC50值范围为0.8 μM至8.1 μM。R406的预处理在B细胞受体（BCR）交联后完全阻断SYK525/526的磷酸化和R406敏感的DLBCL中SYK依赖性磷酸化BLNK。R406处理24和48小时后,有效降低MMP-9 mRNA水平,比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。

体外活性

R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠,明显抑制皮肤反向被动Arthus反应,1 mg/kg和5 mg/kg R406处理,与对照组相比则抑制分别为72%和86%.用10 mg/kg R406处理用胶原抗体处理的小鼠,明显减少炎症和肿胀,将进行性关节炎降低至较低水平,且延迟K/BxN血清转移小鼠模型发病,降低临床关节炎达50%.

溶解度

H2O:<1 mg/mL,DMSO:20 mg/mL (42.5 mM),Ethanol:<1 mg/mL

细胞实验

DLBCL cell lines are treated with serial dilutions of R406 (0.3, 0.6, 1.25, 2.5, or 5 μM) for 72 or 96 hours. Thereafter, cellular proliferation is determined by MTT assay, and cell apoptosis is assessed by using annexin V–FITC/propidium iodide (PI) staining. For the determination of caspase 9, 8, and 3, cells are lysed, size-fractionated by polyacrylamide gel electrophoresis (PAGE), and immunoblotted. (Only for Reference)

参考文献

1.Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 998-1008.
2.Chen L, et al. Blood, 2008, 111(4), 2230-2237.
3.Fruchon S, et al. Leukemia, 2011, 1-11.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2