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Pimobendan

CAS号

74150-27-9

分子式

C19H18N4O2

主要靶点

PDE

仅限科研使用

Cat No : CM00444

Print datasheet

Synonyms

PDE3|Pimobendane|Pimobendan|Phosphodiesterase (PDE)|phosphodiesterase|Inhibitor|UD-CG 115|UD-CG 115 BS|UD-CG115|UD-CG-115|匹莫苯丹|Acardi|inhibit

验证数据展示

  • CAS No.: 74150-27-9

    Pimobendan
    CAS#: 74150-27-9

产品信息

CAS号 74150-27-9
分子式 C19H18N4O2
主要靶点 PDE
主要通路 代谢
分子量 334.37
纯度 99.84%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 PDE3|Pimobendane|Pimobendan|Phosphodiesterase (PDE)|phosphodiesterase|Inhibitor|UD-CG 115|UD-CG 115 BS|UD-CG115|UD-CG-115|匹莫苯丹|Acardi|inhibit

靶点活性

PDE3:0.32 μM

体内活性

作用于人类心房细胞时,Pimobendan（100 μM）使L-型钙电流提高250.4%（EC50：1.13 μM）。作用于兔心房细胞时,Pimobendan使ICa(L)提高67.4.%,提高幅度显著低于人心房细胞。Pimobendan对豚鼠心肌中分离的PDE III具有选择性抑制作用（IC50：0.32 μM）,抑制PDE I和PDE II 的IC50s>30 μM。Pimobendan对cAMP-PDE III活性具有抑制作用（IC50：2.4 μM）,且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用（EC50：6.0 μM）,该作用的部分原因是对心肌PDE III的选择性抑制。

体外活性

与对照组相比,Pimobendan（1 mg/kg）使心肌细胞渗透性显著降低,也使腔内TNF-α和IL-1β水平降低,不影响心肌神经,心脏重量和体重.在EMC病毒诱导的心肌炎鼠科模型中,Pimobendan有助于延长寿命.Pimobendan可使最终存活率显著提高,从33.6%(对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg).Pimobendan对心脏内诱导型一氧化氮合成酶基因表达具有抑制作用,从而降低心脏内一氧化氮含量.

溶解度

H2O:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble);DMSO:55 mg/mL (164.49 mM);Ethanol:5 mg/mL (14.95 mM)

参考文献

1.Beier N, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 1991, 18(1), 17-27.
2.Brunkhorst D, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1989, 339(5), 575-583.
3.Kajimoto K, et al. Br J Pharmacol, 1997, 121(8), 1549-1556.
4.Iwasaki A, J. Am Coll Cardiol, 1999, 33(5), 1400-1407.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2