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PR-619

CAS号

2645-32-1

分子式

C7H5N5S2

主要靶点

DUB|Apoptosis|Autophagy

仅限科研使用

Cat No : CM00893

Print datasheet

Synonyms

Deubiquitinase|DUBs|G0/G1|ER-stress|Autophagy|Apoptosis|arrest|2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine|ubiquitination|USP4|USP8|UCH-L3|SENP6 core|tau|inhibit|Inhibitor|JOSD2|PR619|PR-619|PR 619

验证数据展示

  • CAS No.: 2645-32-1

    PR-619
    CAS#: 2645-32-1

产品信息

CAS号 2645-32-1
分子式 C7H5N5S2
主要靶点 DUB|Apoptosis|Autophagy
主要通路 凋亡|细胞周期|DNA 损伤和修复|泛素化|自噬
分子量 223.28
纯度 100%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 Deubiquitinase|DUBs|G0/G1|ER-stress|Autophagy|Apoptosis|arrest|2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine|ubiquitination|USP4|USP8|UCH-L3|SENP6 core|tau|inhibit|Inhibitor|JOSD2|PR619|PR-619|PR 619

靶点活性

UCHL3:2.95 μM(EC50)|USP8:4.90 μM(EC50)|SENP6 core:2.37 μM(EC50)|USP4:3.93 μM(EC50)|JOSD2:1.17 μM(EC50)

体内活性

方法: 为检测体内抗肿瘤活性，将 PR-619 (10 mg/kg，每天一次) 和 cisplatin (10 mg/kg，每周三次) 腹腔注射给携带 T24 或 BFTC-905 异种移植物的 Nude 小鼠，持续三周。 结果: 与单药治疗相比，cisplatin 和 PR-619 的联合治疗对 T24 和 BFTC-905 的异种移植物肿瘤显示出最显著的抗肿瘤作用。[3]

体外活性

方法: HEK293T 细胞用 PR-619 (5-50 μM) 处理 6 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果: PR-619 在 5 μM 及以上的浓度下干扰探针标记。PR-619 抑制了探针对 USP7 的标记，但同时靶向了相同浓度范围内的许多其他 DUB，这与其更广泛的抑制特征是一致的。[1] 方法: 白血病细胞系 K562 用 PR-619 (40 μM) 处理 2 h，使用 Immunofluorescence 检测靶标。 结果: PR-619 诱导了 TOP2A 和 TOP2B 荧光信号的不同分布，由大信号灶组成。FK2 泛素荧光信号与 TOP2A 和 TOP2B 部分重叠，SUMO2/3 也是如此。[2]

溶解度

DMSO:55 mg/mL (246.33 mM)

细胞实验

72 h hours later, 0.2 mg/mL resazurin prepared in phosphate-buffered saline is added to each well and the cells are incubated for an additional 3-6 h. The fluorescence of the resazurin reduction product is measured using Ex=535 nm and Em=590 nm filters on a fluorimeter. The EC50 values are calculated in Prism.(Only for Reference)

参考文献

1.Altun M, et al. Activity-based chemical proteomics accelerates inhibitor development for deubiquitylating enzymes. Chem Biol. 2011 Nov 23;18(11):1401-12.
2.Cowell IG, et al. The Deubiquitinating Enzyme Inhibitor PR-619 is a Potent DNA Topoisomerase II Poison. Mol Pharmacol. 2019 Nov;96(5):562-572.
3.Kuo KL, et al. The Deubiquitinating Enzyme Inhibitor PR-619 Enhances the Cytotoxicity of Cisplatin via the Suppression of Anti-Apoptotic Bcl-2 Protein: In Vitro and In Vivo Study. Cells. 2019 Oct 17;8(10):1268.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2