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Nutlin-3a

Nutlin-3a ((−)-Nutlin-3) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种 MDM2抑制剂，可抑制 MDM2-p53相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬和凋亡，有潜力研究 TP53野生型卵巢癌。

CAS号

675576-98-4

分子式

C30H30Cl2N4O4

主要靶点

Apoptosis|E1/E2/E3 Enzyme|Autophagy

仅限科研使用

Cat No : CM05040

Print datasheet

Synonyms

(−)-Nutlin-3|Nutlin-3a chiral|(-)-Nutlin-3

验证数据展示

  • CAS No.: 675576-98-4

    Nutlin-3a
    CAS#: 675576-98-4

产品信息

Nutlin-3a, the active enantiomer of Nutlin-3, inhibits MDM2-p53 interactions and stabilizes the p53 protein.

CAS号 675576-98-4
分子式 C30H30Cl2N4O4
主要靶点 Apoptosis|E1/E2/E3 Enzyme|Autophagy
主要通路 自噬|泛素化|凋亡
分子量 581.49
纯度 98.73%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 (−)-Nutlin-3|Nutlin-3a chiral|(-)-Nutlin-3

靶点活性

p53/MDM2 interaction:90 nM

体内活性

用10 μM nutlin-3a孵育7天导致NIH3T3细胞生长抑制> 90％。Nutlin-3α稳定并激活p53基因,剂量依赖性诱导p21的表达。Nutlin-3a取代MDM2结合口袋中的p53,从而释放p53抑制和蛋白酶体降解,导致诱导其下游靶点,细胞周期停滞和凋亡。Nutlin-3A有效地减少S期细胞至0.2-2％,并增加了G1-和G2/M期细胞。Nutlin-3a诱导约60％的SJSA-1和MHM细胞在40小时后发生凋亡,其在60小时后分别进一步增加（分别为85％和65％）。

体外活性

Nutlin-3是体内p53途径的选择性激活剂,对SJSA-1骨肉瘤肿瘤具有高度的有效性.Nutlin-3α以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长,其中最高剂量（200 mg/kg）表现出显著的肿瘤缩小.Nutlin-3α治疗对有野生型p53和MDM2基因扩增的肿瘤效果最佳.

溶解度

Ethanol:58.2 mg/mL (100 mM),DMSO:58.2 mg/mL (100 mM)

细胞实验

SRB(Only for Reference)

参考文献

1.Tovar C, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(6), 1888-1893.
2.Ohnstad HO, et al. BMC Cancer, 2011, 11(211), 1-11.
3.Vassilev LT, et al. Science, 2004, 303(5659), 844-848.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2