Milrinone

CAS号

78415-72-2

分子式

C12H9N3O

主要靶点

PDE

仅限科研使用

Cat No : CM00397

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Synonyms

phosphodiesterase|Phosphodiesterase (PDE)|PDE2|PDE3|Milrinone|Inhibitor|Win 47203|Win47203|Win-47203|米力农|inhibit



产品信息

CAS号 78415-72-2
分子式 C12H9N3O
主要靶点 PDE
主要通路 代谢
分子量 211.22
纯度 99.93%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 phosphodiesterase|Phosphodiesterase (PDE)|PDE2|PDE3|Milrinone|Inhibitor|Win 47203|Win47203|Win-47203|米力农|inhibit

靶点活性

PDE2:5.2 μM|PDE3:2.1 μM

体内活性

Milrinone是一种有效的(IC50:0.16-0.90 μM)和选择性(100倍于peak I)的peak III抑制剂。Milrinone明显增加cAMP含量并伴随明显的血管舒张。Milrinone对左心室发展压和收缩的增加具有浓度依赖性,对兔冠状动脉平滑肌细胞中cAMP水平增加也是如此。在兔和人血小板中,Milrinone浓度依赖性增加cAMP水平的效果类似。Milrinone对人血小板聚集有抑制作用(IC50:2 mM)。 Milrinone增加细胞内环磷酸腺苷浓度是通过对III型磷酸二酯酶的抑制作用实现的。

体外活性

Milrinone(>10 mM)可显著提高细胞内cAMP和钙水平.在兔心脏中Milrinone可抑制PDE3/4.在麻醉犬中,Milrinone使心输出量,心率,左心室+DP/dt出现近似的增加,使舒张末期压力和全身血管阻力减少. 在接受肺动脉导管的杂交狗中,Milrinone显著增强右心室功能,并明显改善肺血管阻力,肺血流和左心室充盈状况.

溶解度

DMSO:45 mg/mL (213.05 mM)

参考文献

1.Cone J, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 1999, 34(4), 497-504.
2.Shipley JB, et al. Am J Med Sci, 1996, 311(6), 286-291.
3.Silver PJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1988, 247(1), 34-42.
4.Shakur Y, et al. Cardiovasc Drugs Ther, 2002, 16(5), 417-427.
5.Pagel PS, et al. Br J Pharmacol, 1996, 119(3), 609-615.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2