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Adagrasib

CAS号

2326521-71-3

分子式

C32H35ClFN7O2

主要靶点

Ras

仅限科研使用

Cat No : CM01912

Print datasheet

Synonyms

selective|state|Inhibitor|KRAS|KRAS G12C|mutant|MRTX 849|MRTX849|MRTX-849|MIA PaCa-2|Ras|inhibit|inactive|H1373|G12C|GDP-bound|covalent|cells|Adagrasib|anti-tumor

验证数据展示

  • CAS No.: 2326521-71-3

    Adagrasib
    CAS#: 2326521-71-3

产品信息

CAS号 2326521-71-3
分子式 C32H35ClFN7O2
主要靶点 Ras
主要通路 MAPK 信号通路|G 蛋白偶联受体
分子量 604.12
纯度 99.9%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 selective|state|Inhibitor|KRAS|KRAS G12C|mutant|MRTX 849|MRTX849|MRTX-849|MIA PaCa-2|Ras|inhibit|inactive|H1373|G12C|GDP-bound|covalent|cells|Adagrasib|anti-tumor

体内活性

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Adagrasib (1-100 mg/kg，10% Captisol in 10 mM citrate buffer pH 5.0) 灌胃给药给携带人胰腺癌肿瘤 MIA PaCa-2 或人肺腺癌肿瘤 H358 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持续 16-22 天。 结果：MRTX849 在耐受性良好的剂量范围内表现出剂量依赖性抗肿瘤疗效。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Adagrasib (30 mg/kg，口服给药) 和 paclitaxel (18 mg/kg，腹腔注射) 给药给携带 ABCB1 介导的 MDR 异种移植物肿瘤的 athymic nude 小鼠，每三天一次，持续四周。 结果：肿瘤对 Adagrasib 和 paclitaxel 单独具有耐药性，并且没有表现出明显的抗肿瘤作用。Adagrasib 和 paclitaxel 联合治疗对肿瘤生长的抑制作用更强。[3]

体外活性

方法：17 个 KRAS G12C 突变体和 3 个非 KRAS G12C 突变体肿瘤细胞用 Adagrasib (0-10 μM) 处理 3 天，使用 CellTiter-Glo assay 检测 2D 培养的细胞活力。 结果：MRTX849 在绝大多数 KRAS G12C 突变细胞系中有效抑制细胞生长，IC50 值在 10-973 nM。三个非 KRAS G12C 突变细胞的 IC50 值大于 1 μM。[1] 方法：人肺细胞 NCI-H358 用 Adagrasib 处理 3 h，使用 Cell-Based Phospho-ERK Assay 检测靶点抑制活性。 结果：Adagrasib 抑制 NCI-H358 的 p-ERK 水平，IC50 为 14 nM。[2]

溶解度

DMSO:60 mg/mL (99.32 mM);10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline:10 mg/mL (16.55 mM)

参考文献

1.Hallin J, et al. The KRASG12C Inhibitor MRTX849 Provides Insight toward Therapeutic Susceptibility of KRAS-Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2020 Jan;10(1):54-71.
2.Fell JB, et al. Identification of the Clinical Development Candidate MRTX849, a Covalent KRASG12C Inhibitor for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2020 Jul 9;63(13):6679-6693.
3.Zhang Y, et al. Adagrasib, a KRAS G12C inhibitor, reverses the multidrug resistance mediated by ABCB1 in vitro and in vivo. Cell Commun Signal. 2022 Sep 14;20(1):142.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2