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MK-8617

CAS号

1187990-87-9

分子式

C24H21N5O4

主要靶点

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

仅限科研使用

Cat No : CM04470

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Synonyms

inhibit|Hypoxia-inducible factors|HIFs|HIFProlylHydroxylase|HIF-PH|HIF|HIF Prolyl-Hydroxylase|HIF ProlylHydroxylase|HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase|HIF/HIFProlylHydroxylase|HIF/HIF ProlylHydroxylase|PHD2|PHD3|PHD1|MK 8617|MK8617|MK-8617|Inhibitor

验证数据展示

  • CAS No.: 1187990-87-9

    MK-8617
    CAS#: 1187990-87-9

产品信息

CAS号 1187990-87-9
分子式 C24H21N5O4
主要靶点 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
主要通路 表观遗传|代谢
分子量 443.45
纯度 100%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 inhibit|Hypoxia-inducible factors|HIFs|HIFProlylHydroxylase|HIF-PH|HIF|HIF Prolyl-Hydroxylase|HIF ProlylHydroxylase|HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase|HIF/HIFProlylHydroxylase|HIF/HIF ProlylHydroxylase|PHD2|PHD3|PHD1|MK 8617|MK8617|MK-8617|Inhibitor

靶点活性

PHD1:1 nM|PHD3:14 nM|PHD2:1 nM

体内活性

在大鼠、狗和猴的肝微粒体中(+NADPH)，标记的MK-8617显示出极低的代谢转换率(<10%)，但在HLMs中，在60分钟后(10 μM化合物，1 mg/mL微粒体蛋白)出现显著的代谢转换率(34%)。MK-8617在不同物种中具有良好的口服生物利用度(3671%)，具有低清除率和低分布体积。在挑战后3天5和15 mg/kg剂量以及挑战后4天15 mg/kg剂量时，观察到循环网织红细胞的增加。

体外活性

在体外实验中，MK-8617对CYP1A2、3A4、2B6、2C9、2C19及2D6的抑制作用不明显（IC50>60 μM），而作为CYP2C8的中等强度可逆抑制剂（IC50：1.6 μM）。MK-8617（10 μM）在对171种放射性配体结合和酶类测定的通用面板中表现为无活性。

溶解度

DMSO:1 mg/mL (2.26 mM)

参考文献

1.John S. Debenham, et al. J Med Chem. 2016, 59 (24):11039-11049.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2