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LDN-193189 HCl

CAS号

1062368-62-0

分子式

C25H22N6·HCl

主要靶点

ALK

仅限科研使用

Cat No : CM06625

Print datasheet

Synonyms

ALK3|ALK2|LDN 193189 HCl|LDN 193189 Hydrochloride|LDN193189 HCl|LDN-193189 HCl|LDN193189 Hydrochloride|LDN-193189 Hydrochloride

验证数据展示

  • CAS No.: 1062368-62-0

    LDN-193189 HCl
    CAS#: 1062368-62-0

产品信息

CAS号 1062368-62-0
分子式 C25H22N6·HCl
主要靶点 ALK
主要通路 蛋白酪氨酸激酶|血管生成
分子量 442.94
纯度 100%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 ALK3|ALK2|LDN 193189 HCl|LDN 193189 Hydrochloride|LDN193189 HCl|LDN-193189 HCl|LDN193189 Hydrochloride|LDN-193189 Hydrochloride

靶点活性

ALK6:16.7 nM|ALK1:0.8 nM|ALK3:5.3nM|ALK2:0.8nM

体内活性

在条件性caALK2转基因小鼠中，LDN-193189（3 mg/kg i.p）首次在P13时引起左侧胫骨和腓骨周围出现轻微的钙化，到P15则阻止了放射性病变的出现，且不引起体重减轻、生长迟缓、自发性骨折、骨密度降低或行为异常。[1] LDN193189通过抑制由骨形态发生蛋白（BMP）6激发的信号通路，使斑马鱼胚胎背化，但对血管发育无影响。[2] 在携带PCa-118b肿瘤的小鼠中，LDN-193189的治疗减缓了肿瘤生长并减少了肿瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受体缺失（LDLR-/-）的小鼠中，LDN-193189强效抑制了动脉粥样硬化斑块的发展。此外，LDN-193189还展现出对相关血管炎症、成骨活性及钙化的抑制作用。[4]

体外活性

LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1、Smad5和Smad8激活，IC50为5 nM，同时高效抑制BMP型I受体ALK2和ALK3的转录活动，其IC50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189亦对由ALK2R206H或ALK2Q207D突变蛋白质引起的转录活动显示出抑制效果。[1] 最近的研究显示，LDN-193189能阻断氧化LDL在动脉粥样硬化过程中引起的人类主动脉内皮细胞中活性氧物种的产生。[4]

溶解度

DMSO:10 mg/mL (22.58 mM)

细胞实验

Concentrations: 3 μM

参考文献

1.Yu PB, et al. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.
2.Cannon JE, et al. Br J Pharmacol, 2010, 161(1), 140-149.
3.Lee YC, et al. Cancer Res, 2011, 71(15), 5194-5203.
4.Derwall M, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2012, 32(3), 613-622.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2