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Compatible Species
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LCL161

CAS号

1005342-46-0

分子式

C26H33FN4O3S

主要靶点

IAP

仅限科研使用

Cat No : CM04689

Print datasheet

Synonyms

inhibit|IAP|cIAP|Inhibitor|LCL 161|LCL161|LCL-161

验证数据展示

  • CAS No.: 1005342-46-0

    LCL161
    CAS#: 1005342-46-0

产品信息

CAS号 1005342-46-0
分子式 C26H33FN4O3S
主要靶点 IAP
主要通路 凋亡
分子量 500.63
纯度 99.72%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 inhibit|IAP|cIAP|Inhibitor|LCL 161|LCL161|LCL-161

靶点活性

CIAP1 (MDA-MB-231 cells):0.4 nM|XIAP (HEK293 cells):35 nM

体内活性

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 LCL161 (50 mg/kg，每天两次) 和 PKC412 (40 mg/kg，每天一次) 灌胃给药给注射 Ba/F3-FLT3-ITD-luc+ 肿瘤细胞的 NCr nude 小鼠，给药七天。 结果：LCL161 显著增强了 PKC412 在体内抑制 Ba/F3-FLT3-ITD-luc+ 细胞生长的能力。PKC412 或 LCL161 单独抑制白血病生长与 PKC412+LCL161 联合抑制白血病生长之间的差异也很显著。PKC412+LCL161 治疗的小鼠的脾脏重量百分比小于单独使用载体或任何一种药物治疗的小鼠。[1]

体外活性

方法：MOLM13 细胞用 LCL161 (1000-160000 nM) 和 PKC412 (2.5-40 nM) 处理 3 天，通过 trypan blue exclusion 检测细胞活力。 结果：当单独给药时，LCL161 适度抑制细胞的生长。LCL161 和 PKC412 联合治疗 MOLM13-luc+ 细胞比单独使用任何一种药物都能显著杀死更多的细胞，Calcusyn 联合指数表明存在协同作用。[1] 方法：NSCLC 细胞 A549 和 H460 用 LCL161 (10 μM) 和 paclitaxel (10 μM) 处理 48 h，flow cytometry 检测细胞凋亡。 结果：与单独用 LCL161 或 paclitaxel 治疗的细胞相比，LCL161/paclitaxel 联合治疗组的细胞凋亡显著降低。[2]

溶解度

Ethanol:16 mg/mL (32 mM);H2O:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble);DMSO:93 mg/mL (185.8 mM)

细胞实验

In vitro testing is performed using DIMSCAN (Only for Reference)

参考文献

1.Weisberg E, et al. Smac mimetics: implications for enhancement of targeted therapies in leukemia. Leukemia. 2010 Dec;24(12):2100-9.
2.Yang C, et al. LCL161 increases paclitaxel-induced apoptosis by degrading cIAP1 and cIAP2 in NSCLC. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Sep 30;35(1):158.
3.Knights AJ, et al. Cancer Immunol Immunother, 2013, 62(2), 321-335.
4.Chen H, Li Y, Wu J, et al. RIPK3 collaborates with GSDMD to drive tissue injury in lethal polymicrobial sepsis[J]. Cell Death & Differentiation. 2020: 1-18.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2