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Compatible Species
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Ki16425

CAS号

355025-24-0

分子式

C23H23ClN2O5S

主要靶点

LPL Receptor|LPA Receptor

仅限科研使用

Cat No : CM04977

Print datasheet

Synonyms

Debio 0719|Debio0719|Debio-0719|Ki 16425|Ki16425|Ki-16425|inhibit|Inhibitor|Lysophospholipid Receptor|LPA Receptor|LPAReceptor|LPA2|LPA1|LPA3|LPLReceptor|LPL Receptor|LPL

验证数据展示

  • CAS No.: 355025-24-0

    Ki16425
    CAS#: 355025-24-0

产品信息

CAS号 355025-24-0
分子式 C23H23ClN2O5S
主要靶点 LPL Receptor|LPA Receptor
主要通路 G 蛋白偶联受体|G 蛋白偶联受体
分子量 474.96
纯度 97.78%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 Debio 0719|Debio0719|Debio-0719|Ki 16425|Ki16425|Ki-16425|inhibit|Inhibitor|Lysophospholipid Receptor|LPA Receptor|LPAReceptor|LPA2|LPA1|LPA3|LPLReceptor|LPL Receptor|LPL

靶点活性

LPA3:0.93 μM(Ki)|LPA2:6.5 μM(Ki)|LPA1:0.34 μM(Ki)

体内活性

Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) 在注射溶磷脂酸30分钟前给药时，能完全阻断由LPA引起的神经病理性疼痛样行为，而在90分钟前给药则无效，这表明Ki-16425是一种短效抑制剂。Ki-16425还能抑制神经损伤引起的背根神经节中Caα2δ-1的上调和脊髓背角SP免疫反应性的减少。[4]

体外活性

Ki16425主要抑制LPA1和LPA3介导的反应，但对LPA2的影响较为适中。在THP-1细胞、3T3成纤维细胞和A431细胞中，Ki16425能够抑制由LPA引起的Ca(2+)反应，但在PC-12细胞和HL-60细胞中的影响较小，这表明Ki16425似乎是评估特定LPA受体在LPA短期反应中作用的有用工具。Ki16425能够抑制由LPA在Swiss 3T3成纤维细胞中诱导的长期DNA合成和细胞迁移。[1] Ki16425减少了LPA诱导的p42/p44促分裂原激活蛋白激酶（MAPK）激活，同时自身作为p42/p44 MAPK的弱刺激剂，这是典型的蛋白质激动剂特性。Ki16425还显著减少了NGF对p42/p44 MAPK的刺激作用，并抑制了NGF在PC-12细胞中诱导的神经突起生长。[2] Ki16425显著抑制了滑膜液诱导的COX-2蛋白表达。LPA增强IL-1作用对COX-2表达的影响也被Ki16425抑制。[3]

溶解度

DMSO:94 mg/mL (197.91 mM);H2O:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble);Ethanol:84 mg/mL (176.9 mM)

参考文献

1.Ohta H, et al, Mol Pharmacol, 2003, 64(4), 1994-12005.
2.Moughal NA, et al. J Neurochem, 2006, 98(6), 1920-1929.
3.Nochi H, et al. J Immunol, 2008, 181(7), 5111-5119.
4.Ma L, et al. J Neurochem, 2009, 109(2), 603-610.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2