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H-151

CAS号

941987-60-6

分子式

C17H17N3O

主要靶点

STING

仅限科研使用

Cat No : CM01657

Print datasheet

Synonyms

MITA|MPYS|Inhibitor|phosphorylation|palmitoylatio|TMEM173|STING|Stimulator of Interferon Genes|TBK1|ERIS|inhibit|H 151|H151|H-151|autoinflammatory

验证数据展示

  • CAS No.: 941987-60-6

    H-151
    CAS#: 941987-60-6

产品信息

CAS号 941987-60-6
分子式 C17H17N3O
主要靶点 STING
主要通路 免疫与炎症
分子量 279.34
纯度 99.52%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 MITA|MPYS|Inhibitor|phosphorylation|palmitoylatio|TMEM173|STING|Stimulator of Interferon Genes|TBK1|ERIS|inhibit|H 151|H151|H-151|autoinflammatory

体内活性

方法：为检测体内活性，将 H-151 (750 nmol，200 μL) 腹腔注射给 Trex1-/-Ifnb1Δβ-luc/Δβ-luc 报告小鼠，每天一次，持续七天。 结果：当给药一周时，H-151 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1-/- 小鼠中表现出显著的疗效。[2] 方法：为检测在顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI) 中的作用，将 H-151 (7 mg/kg) 腹腔注射给顺铂诱导 AKI 的 C57BL/6J 小鼠，每天一次，给药三次。 结果：H-151 治疗显著改善了顺铂诱导的肾损伤，如肾功能、肾形态和肾脏炎症的改善。H-151 可能是治疗 AKI 的潜在治疗剂，可能通过抑制 STING 介导的炎症和线粒体损伤。[3]

体外活性

方法：小鼠单核巨噬细胞 RAW264.7 用 H-151 (0.25-2 μM) 处理 1 h，随后用 rmCIRP (1 μg/mL) 刺激 24 h，使用 ELISA 检测 IFN-β 水平。 结果：用 H-151 预处理的细胞的培养上清液中 IFN-β 呈剂量依赖性降低。H-151 在体外抑制 eCIRP 诱导的 STING 的激活。[1] 方法：人单核细胞 THP-1 用 H-151 (0.5 μM) 处理 2 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果：H-151 抑制 TBK1 磷酸化，H-151有效抑制 hsSTING。[2]

溶解度

Ethanol:14.08 mg/ml (50.42 mM);DMSO:100 mg/mL (357.99 mM);10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline:12.5 mg/mL (44.75 mM)

参考文献

1.Kobritz M, et al. H151, A SMALL MOLECULE INHIBITOR OF STING AS A NOVEL THERAPEUTIC IN INTESTINAL ISCHEMIA-REPERFUSION INJURY. Shock. 2022 Sep 1;58(3):241-250.
2.Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273.
3.Gong W, et al. The novel STING antagonist H151 ameliorates cisplatin-induced acute kidney injury and mitochondrial dysfunction. Am J Physiol Renal Physiol. 2021 Apr 1;320(4):F608-F616.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2