GW6471

CAS号

880635-03-0

分子式

C35H36F3N3O4

主要靶点

PPAR

仅限科研使用

Cat No : CM06124

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Synonyms

Inhibitor|PPAR|PPARα|Peroxisome proliferator-activated receptors|inhibit|GW6471|GW-6471|GW 6471



产品信息

CAS号 880635-03-0
分子式 C35H36F3N3O4
主要靶点 PPAR
主要通路 DNA 损伤和修复|代谢
分子量 619.67
纯度 99.35%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 Inhibitor|PPAR|PPARα|Peroxisome proliferator-activated receptors|inhibit|GW6471|GW-6471|GW 6471

体内活性

方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 GW6471 (20 ?mg/kg) 腹腔注射给携带 RCC 肿瘤 Caki-1 的 Nu/Nu 小鼠,每两天一次,持续四周。 结果:PPARα 拮抗剂 GW6471 对异种移植小鼠模型的体内处理减弱了 RCC 的生长。[2]

体外活性

方法:RCC 细胞 Caki-1 (VHL 野生型) 和 786-O (VHL 突变型) 用 GW6471 (12.5-100 μM) 处理 72 h,使用 MTT assay 检测细胞活力。 结果:GW6471 在两种细胞系中显著且剂量依赖性地抑制细胞活力,高达约 80%。[1] 方法:正常上皮细胞 NHK 和 RCC 细胞 Caki-1、786-O 用 GW6471 (25 μM) 处理 24 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果:在与 GW6471 孵育 24 h 后,c-Myc 在 NHK 细胞中显示出蛋白质水平增加的趋势,而在两种 RCC 细胞系中都显示出显著降低的趋势。[2]

溶解度

DMSO:16.67 mg/mL (26.9 mM);

参考文献

1.Abu Aboud O, et al. Inhibition of PPARα induces cell cycle arrest and apoptosis, and synergizes with glycolysis inhibition in kidney cancer cells. PLoS One. 2013 Aug 7;8(8):e71115.
2.Abu Aboud O, et al. PPARα inhibition modulates multiple reprogrammed metabolic pathways in kidney cancer and attenuates tumor growth. Am J Physiol Cell Physiol. 2015 Jun 1;308(11):C890-8.
3.Abu Aboud O, et al. PPARα inhibition modulates multiple reprogrammed metabolic pathways in kidney cancer and attenuates tumor growth. Am J Physiol Cell Physiol. 2015 Jun 1;308(11):C890-8.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2