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GSK429286A

GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂，IC50值为14 和 63 nM。

CAS号

864082-47-3

分子式

C21H16F4N4O2

主要靶点

ROCK

仅限科研使用

Cat No : CM06332

Print datasheet

Synonyms

RHO-15

验证数据展示

  • CAS No.: 864082-47-3

    GSK429286A
    CAS#: 864082-47-3

产品信息

GSK429286A is a specific inhibitor of ROCK1/2 (IC50: 14/63 nM).

CAS号 864082-47-3
分子式 C21H16F4N4O2
主要靶点 ROCK
主要通路 细胞骨架|细胞周期|干细胞
分子量 432.37
纯度 98.42%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 RHO-15

靶点活性

ROCK1:14 nM|ROCK2:63 nM

体内活性

GSK429286A（1 μM）可使ROCK2活性降低20倍,该浓度下仅有MSK1的活性降低了约5倍。与ROCK常用抑制剂Y-27632相比,GSK429286A是选择性更高的ROCK2抑制剂,即使30 μM对LRRK2也无明显抑制,IC50比对ROCK2的高500倍。与GSK269962A相同,在HEK-293细胞中,GSK429286A（10 μM）可消除基底或G14V-Rho突变体诱导的MYPT Thr850上的磷酸化作用,效果与H-1152和Y-27632相似,与ROCK介导的磷酸化一致,G14V-Rho是否存在,GSK429286A均不影响ERM蛋白磷酸化。GSK429286A对RSK（IC50：0.78 μM）和p70S6K（IC50：1.94 μM）也有轻度抑制。GSK429286A对大鼠主动脉环扩张有显著抑制（IC50：190 nM）。

体外活性

GSK429286A（3-30 mg/kg,p.o.）剂量依赖性显著降低自发性高血压大鼠的平均动脉压, GSK429286A（30 mg/kg）处理约2 h后,最大降低50 mmHg.在雄性Sprague-Dawley大鼠体内,GSK429286A的口服生物利用度为61%.

溶解度

DMSO:81 mg/mL (187.3 mM),Ethanol:4 mg/mL (9.25 mM),H2O:<1 mg/mL

参考文献

1.Goodman KB, et al. J Med Chem, 2007, 50(1), 6-9.
2.Nichols RJ, et al. Biochem J, 2009, 424(1), 47-60.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2