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GSK2578215A

GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。

CAS号

1285515-21-0

分子式

C24H18FN3O2

主要靶点

Autophagy|Mitophagy|LRRK2

仅限科研使用

Cat No : CM04996

Print datasheet

Synonyms

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

验证数据展示

  • CAS No.: 1285515-21-0

    GSK2578215A
    CAS#: 1285515-21-0

产品信息

GSK2578215A is a potent and selective LRRK2 kinase inhibitor.

CAS号 1285515-21-0
分子式 C24H18FN3O2
主要靶点 Autophagy|Mitophagy|LRRK2
主要通路 自噬
分子量 399.42
纯度 97.93%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

靶点活性

LRRK2 (WT):10.9 nM|LRRK2 (G2019S):8.9 nM

体内活性

SH-SY5Y细胞中,GSK2578215A通过改变自噬体 - 溶酶体融合来损害自噬流,并且通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导诱导线粒体自噬。GSK2578215A在稳定转染到HEK293细胞中的野生型LRRK2和LRRK2 [G2019S]中诱导对Ser910和Ser935磷酸化的剂量依赖性抑制,并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中内源性LRRK2的类似的剂量依赖性Ser910和Ser935去磷酸化。

体外活性

100 mg/kg i.p. GSK2578215A抑制小鼠脾脏和肾中Ser910 和Ser935磷酸化,但在大脑中没有作用.

溶解度

DMSO:39.9 mg/mL (100 mM)

参考文献

1.Reith AD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629.
2.Saez-Atienzar S, et al. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2