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GNE-9605

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

CAS号

1536200-31-3

分子式

C17H20ClF4N7O

主要靶点

LRRK2

仅限科研使用

Cat No : CM04995

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Synonyms

验证数据展示

  • CAS No.: 1536200-31-3

    GNE-9605
    CAS#: 1536200-31-3

产品信息

GNE-9605 is a highly effective, specifical, and brain-penetrant LRRK2 inhibitor (IC50: 19 nM).

CAS号 1536200-31-3
分子式 C17H20ClF4N7O
主要靶点 LRRK2
主要通路 自噬
分子量 449.83
纯度 98.69%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名

靶点活性

LRRK2:19 nM

体内活性

体外人MDR1渗透性数据显示,GNE-9605在高等物种体内具有良好的脑渗透性。在生物化学(Ki：2.0 nM)和细胞(IC50：19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2均显示出高效抑制作用。

体外活性

在大鼠体内,PKGNE-9605（1 mg/kg,p.o.）的总血浆清除率为26 mL/min/kg,口服生物活性可达90%.在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605（10和50 mg/kg,i.p.）可抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化.

溶解度

Ethanol:10 mg/mL (22.2 mM),DMSO:82 mg/mL (182.3 mM),H2O:<1 mg/mL

参考文献

1.Estrada AA , et al. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2