Finerenone

CAS号

1050477-31-0

分子式

C21H22N4O3

主要靶点

Glucocorticoid Receptor

仅限科研使用

Cat No : CM05142

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Synonyms

非奈利酮|systolic|type|Mineralocorticoid Receptor|Inhibitor|kidney|pressure|oral|nonsteroidal|disease|diabetes|inhibit|Glucocorticoid Receptor|GlucocorticoidReceptor|Finerenone|BAY 94-8862|BAY 948862|BAY948862|BAY-948862|BAY-94-8862|BAY94-8862|cardiorenal|blood|chronic



产品信息

CAS号 1050477-31-0
分子式 C21H22N4O3
主要靶点 Glucocorticoid Receptor
主要通路 内分泌与激素
分子量 378.42
纯度 99.72%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 非奈利酮|systolic|type|Mineralocorticoid Receptor|Inhibitor|kidney|pressure|oral|nonsteroidal|disease|diabetes|inhibit|Glucocorticoid Receptor|GlucocorticoidReceptor|Finerenone|BAY 94-8862|BAY 948862|BAY948862|BAY-948862|BAY-94-8862|BAY94-8862|cardiorenal|blood|chronic

靶点活性

Mineralocorticoid receptor:18 nM

体内活性

方法: 为研究对急性血管损伤后血管重塑的影响,将 Finerenone (1-10 mg/kg) 口服给药给钢丝诱导的股动脉扩张的 C57BL/6 小鼠,每天一次,持续 21 天。 结果: Finerenone 治疗在损伤后 10 天抑制了小鼠股动脉钢丝诱导损伤后的内膜和中间细胞增殖,并在损伤后 21 天减轻了新生内膜损伤的形成。[1]

体外活性

方法: 人平滑肌细胞 SMC 和人内皮细胞 EC 用 aldosterone (1-50 nM) 和 Finerenone (1-10 nM) 处理 24 h,通过 BrdU incorporation assay 检测细胞增殖。 结果: 用 aldosterone 刺激后,SMC 增殖率显著增加。尽管 1 nM 浓度的 Finerenone 治疗显示出降低 SMC 增殖率的明显趋势,但 10 nM Finerenone 充分且显著地阻止了 aldosterone 诱导的 SMC 增殖。然而,aldosterone 在体外不影响 EC 增殖,Finerenone 也没有影响。[1] 方法: HK-GFP- hMR 细胞用 aldosterone (10 nM) 和 Finerenone (1 μM) 处理 3 h,通过 RT-qPCR 检测基因表达水平。 结果: Finerenone 对一些醛固酮诱导的基因具有有效的拮抗作用。[2]

溶解度

DMSO:60 mg/ml (158.55 mM);H2O:Insoluble;10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline:6 mg/mL (15.86 mM)

参考文献

1.Dutzmann J, et al. The novel mineralocorticoid receptor antagonist finerenone attenuates neointima formation after vascular injury. PLoS One. 2017 Sep 19;12(9):e0184888.
2.Le Billan F, et al. Antagonistic effects of finerenone and spironolactone on the aldosterone-regulated transcriptome of human kidney cells. FASEB J. 2021 Feb;35(2):e21314.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2