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Filgotinib

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的活性，IC50值分别为 10、28、810 和 116 nM。

CAS号

1206161-97-8

分子式

C21H23N5O3S

主要靶点

Tyrosine Kinases|JAK

仅限科研使用

Cat No : CM04892

Print datasheet

Synonyms

GLPG0634

验证数据展示

  • CAS No.: 1206161-97-8

    Filgotinib
    CAS#: 1206161-97-8

产品信息

GLPG0634(filgotinib) is a selective JAK1 inhibitor. The IC50 values against JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 are 10 nM, 28 nM, 810 nM, and 116 nM, respectively.

CAS号 1206161-97-8
分子式 C21H23N5O3S
主要靶点 Tyrosine Kinases|JAK
主要通路 干细胞|血管生成|JAK/STAT信号通路|表观遗传|蛋白酪氨酸激酶
分子量 425.5
纯度 99.42%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 GLPG0634

靶点活性

JAK3:810 nM|JAK2:28 nM|Tyk2:116 nM|JAK1:10 nM

体内活性

在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2/4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号（IC50：150-760 nM）。与JAK/STAT信号中JAK1激酶相比,在细胞水平上GLPG0634对JAK2激酶的选择性更高。此外,GLPG0634也会抑制Th1/2/17细胞的分化。

体外活性

对DSS处理小鼠的体内研究显示,Filgotinib (GLPG0634)对JAK1的抑制在临床前小鼠模型中完全可发挥较好的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关.口服给药Filgotinib的绝对生物利用度在大鼠体内适中(45%),而在小鼠体内很高(～100%).在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib（30 mg/kg/day,大鼠;50 mg/kg,2次/day,小鼠）可剂量依赖性减少软骨,炎症和骨退化现象.

溶解度

DMSO:79 mg/mL (185.7 mM),Ethanol:<1 mg/mL,H2O:<1 mg/mL

参考文献

1.Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2