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Eltrombopag

CAS号

496775-61-2

分子式

C25H22N4O4

主要靶点

Thrombin

仅限科研使用

Cat No : CM00596

Print datasheet

Synonyms

艾曲波帕|Thrombopoietin receptor|Thrombopoietin Receptor|SB 497115|SB497115|SB-497115|SB-497115-GR|megakaryocyte|Inhibitor|N2C-Tpo|blood platelet|Bacterial|BAF3|CD34|chimpanzee|Apoptosis|Eltrombopag|hematopoiesis|hepatocellular carcinomab|immune thrombocytopenia|inhibit

验证数据展示

  • CAS No.: 496775-61-2

    Eltrombopag
    CAS#: 496775-61-2

产品信息

CAS号 496775-61-2
分子式 C25H22N4O4
主要靶点 Thrombin
主要通路 蛋白酶体
分子量 442.47
纯度 99.73%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 艾曲波帕|Thrombopoietin receptor|Thrombopoietin Receptor|SB 497115|SB497115|SB-497115|SB-497115-GR|megakaryocyte|Inhibitor|N2C-Tpo|blood platelet|Bacterial|BAF3|CD34|chimpanzee|Apoptosis|Eltrombopag|hematopoiesis|hepatocellular carcinomab|immune thrombocytopenia|inhibit

体内活性

Eltrombopag（每日10 mg/kg）在最后一剂后大约1周内，使一只黑猩猩的血小板数量增加了两倍以上，而对另外两只黑猩猩则增加了约1.5倍。[1] Eltrombopag（1 mg/mL）延长了白血病小鼠模型的生存时间。[3]

体外活性

Eltrombopag在经过转染的含luciferase报告基因的鼠BAF3细胞（BAF3/IRF-1/hTpoR）中展现了0.27 μM的半最大有效浓度（EC50）。它通过与金属离子（例如，Zn2+）和TpoR跨膜及近膜区域的特定氨基酸结合来激活受体。在N2C-Tpo细胞中，Eltrombopag（30 μM）通过Western blot上的抗磷酸化STAT5抗体检测，实现了STAT5的激活。Eltrombopag在使用BrdU检测方法对BAF3/hTpoR细胞进行的2天孵育后，以0.03 μM的EC50促进增殖。此外，Eltrombopag还促进了造血干细胞向致定向巨核细胞前体细胞的分化。Eltrombopag使骨髓CD34+细胞向CD41+巨核细胞的分化以剂量依赖方式增加，EC50为0.1 μM。[1] Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。[2] Eltrombopag（20 μg/mL）导致细胞分裂速率减慢，细胞周期G(1)期阻滞，并在人和鼠白血病细胞中增加分化。Eltrombopag（5 μg/mL）在HL60细胞中显示了明显的分化迹象，核内容组织的显著变化以及细胞质/核比例的增加。Eltrombopag（5 μg/mL）在U937细胞和URE细胞中引起了CD11b的增加，这与前巨噬细胞状态一致。在HL60细胞中，Eltrombopag以剂量依赖的方式减少了白血病细胞中的自由细胞内铁量。[3]

溶解度

Ethanol:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble);DMSO:4.42 mg/mL (10 mM);H2O:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1.Erickson-Miller CL, et al. Stem Cells, 2009, 27(2), 424-430.
2.Erickson-Miller CL, et al. Leuk Res, 2010, 34(9), 1224-1231.
3.Roth M, et al. Blood, 2012, 120(2), 386-394.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2