Donepezil Hydrochloride

CAS号

120011-70-3

分子式

C24H29NO3·HCl

主要靶点

AChR|AChE

仅限科研使用

Cat No : CM00656

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Synonyms

盐酸多奈哌齐|Inhibitor|Neuroprotective|Aricept|amyloid-β|AChE|Cholinesterase (ChE)|BNAG|bAChE|inhibit|hAChE|E 2020|E2020|E-2020|Donepezil HCl|Donepezil Hydrochloride|Donepezil



产品信息

CAS号 120011-70-3
分子式 C24H29NO3·HCl
主要靶点 AChR|AChE
主要通路 神经科学|神经科学
分子量 415.96
纯度 99.8%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 盐酸多奈哌齐|Inhibitor|Neuroprotective|Aricept|amyloid-β|AChE|Cholinesterase (ChE)|BNAG|bAChE|inhibit|hAChE|E 2020|E2020|E-2020|Donepezil HCl|Donepezil Hydrochloride|Donepezil

靶点活性

AChE (human):11.6 nM|AChE (bovine):8.12 nM

体内活性

大鼠腹腔内注射Donepezil导致剂量依赖性的增加唾液分泌和震颤,这些是明显的 Choline 能行为表现,其ED50为6μmol/kg。口服给药后,Donepezil的效力略低,ED50为50μmol/kg。[2]。在体内单独给药时,5-HT(4)受体诱导剂RS67333(0.3及1 mg/kg)和Donepezil(1 mg/kg)比生理盐水处理的小鼠改善了识别性能,而RS67333(0.1 mg/kg)和Donepezil(0.3 mg/kg)的低活性剂量联合给药可以改善记忆。然而,如果同时给予5-HT(4)R拮抗剂(GR125487,10 mg/kg),这种改善会被阻止。[4]

体外活性

Donepezil以浓度依赖的方式抑制人类SHSY5Y神经母细胞系中carbachol诱导的细胞内Ca2+浓度增加,表明Donepezil具有抗胆碱能活性。[2] 最近的研究表明,Donepezil能够保护人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受Water2引起的细胞损伤。这对于心血管和脑血管疾病中的氧化应激潜在治疗具有重要意义。[3]

溶解度

Saline:5.82 mg/mL (13.99 mM);H2O:31.2 mg/mL (75.01 mM);DMSO:4.2 mg/mL (10.1 mM)

参考文献

1.Ogura H, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000, 22(8), 609-613.
2.Snape MF, et al. Neuropharmacology. 1999, 38(1), 181-193.
3.Huang ZH, et al. CNS Neurosci Ther. 2012, 18(2), 185-187.
4.Freret T, et al. Behav Brain Res. 2012 https://dx.doi.org/10.1016/j.bbr.2012.02.012.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2