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Dabigatran

CAS号

211914-51-1

分子式

C25H25N7O3

主要靶点

Thrombin

仅限科研使用

Cat No : CM00592

Print datasheet

Synonyms

inhibit|Dabigatran|BIBR 953|BIBR 953ZW|BIBR953|BIBR-953|Thrombin|达比加群|Inhibitor

验证数据展示

  • CAS No.: 211914-51-1

    Dabigatran
    CAS#: 211914-51-1

产品信息

CAS号 211914-51-1
分子式 C25H25N7O3
主要靶点 Thrombin
主要通路 蛋白酶体
分子量 471.51
纯度 98.70%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 inhibit|Dabigatran|BIBR 953|BIBR 953ZW|BIBR953|BIBR-953|Thrombin|达比加群|Inhibitor

靶点活性

Thrombin:9.3 nM

体内活性

Dabigatran 在通过静脉(iv)给药后，展现出最佳的活性特性，适用于大鼠。[1] 穿心莲内酯口服(p.o.)给药后，达比加群的生物利用度为7.2%。口服(p.o.)治疗后，达比加群主要通过粪便排泄，而静脉(iv)给药后，则主要通过尿液排泄。达比加群的平均末梢半衰期约为8小时。在口服(p.o.)和静脉(iv)给药后，分别有0.4%和4%的剂量以达比加群醋酰葡萄糖醛酸盐形式从尿中排出。[3]

体外活性

Dabigatran是一种高效的抗凝血剂。研究表明，将Dabigatran中的末端苯环替换为更亲水的2-吡啶基团，不会显著降低其活性。Dabigatran通过Ki值分别为4.5 nM、1.7 μM、3.8 μM、50 nM、45 μM和20 μM，抑制凝血酶、纤溶酶、凝血因子Xa、胰蛋白酶、tPA和激活的蛋白C。[1] Dabigatran特异性地并可逆地抑制凝血酶。[2]

溶解度

H2O:< 0.1 mg/mL (insoluble);DMSO:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble);0.1 M HCL:12.5 mg/mL (26.51 mM)

参考文献

1.Hauel NH, et al. J Med Chem. 2002, 45(9), 1757-1766.
2.Stangier J, et al. Br J Clin Pharmacol. 2007, 64(3), 292-303.
3.Blech S, et al. Drug Metab Dispos. 2008, 36(2), 386-399.
4.Alouidor B, Sweeney R E, Tat T, et al. Microfluidic Point-of-Care Ecarin-Based Clotting and Chromogenic Assays for Monitoring Direct Thrombin Inhibitors[J]. The journal of extra-corporeal technology. 2019, 51(1): 29-37.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2