DB1976

CAS号

1557397-51-9

分子式

C20H16N8Se

主要靶点

Others|Apoptosis

仅限科研使用

Cat No : CM11367

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Synonyms

DB1976|DB-1976|DB 1976



产品信息

CAS号 1557397-51-9
分子式 C20H16N8Se
主要靶点 Others|Apoptosis
主要通路 凋亡
分子量 447.35
纯度 98.94%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 DB1976|DB-1976|DB 1976

靶点活性

PU.1:10 nM

体外活性

DB1976是一种经典的杂环二阳离子(含单个杂原子),对PU.1认同DNA结合位点中常见的富含AT序列表现出强烈的亲和力和选择性[2]。DB1976在剂量依赖性的方式中抑制PU.1依赖的报告基因转激活,其在PU.1阴性的HEK293细胞中的IC50值为2.4μM[3]。DB1976处理显著降低了PU.1 URE–/– AML细胞的生长(IC50为105μM),但在相似浓度下对正常造血细胞的影响较小(IC50为334μM)[3]。DB1976处理使得小鼠PU.1 URE–/– AML细胞中的凋亡细胞增加了1.6倍,在人类MOLM13细胞中观察到类似效果[3]。DB1976处理导致可存活细胞数(主要是人类AML细胞)明显下降(平均减少了81%),且克隆形成能力减少(平均减少了36%)与仅用载体处理的细胞相比。平均而言,DB1976处理使得凋亡细胞比例增加了1.5倍[3]。

溶解度

Ethanol:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble);DMSO:50 mg/mL (111.77 mM)

参考文献

1.Munde M, et al. Structure-dependent inhibition of the ETS-family transcription factor PU.1 by novel heterocyclic diamidines. Nucleic Acids Res. 2014 Jan;42(2):1379-90.
2.Stephens DC, et al. Pharmacologic efficacy of PU.1 inhibition by heterocyclic dications: a mechanistic analysis. Nucleic Acids Res. 2016 May 19;44(9):4005-13.
3.Antony-Debré I, et al. Pharmacological inhibition of the transcription factor PU.1 in leukemia. J Clin Invest. 2017 Dec 1;127(12):4297-4313.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2