Conivaptan hydrochloride

V2 (rat kidney):3.04 nM(Ki)|V1a (rat liver):0.48nM(Ki)

Conivaptan（0.03、0.1 和 0.3 mg/kg 静脉注射）以剂量依赖的方式增加尿量并降低尿渗透压，在心肌梗塞和假手术大鼠中均有效。Conivaptan（0.3 mg/kg 静脉注射）显著降低心肌梗塞大鼠的右心室收缩压、左心室舒张末压、肺/体重比和右心房压力，同时显著增加最大左心室压力增速比。[1] Conivaptan在急性增加尿量（UV）、降低尿渗透压（UOsm）方面显示出效果，在研究结束时，接受V(1a)/V(2)-AVP受体拮抗剂治疗的肝硬化大鼠未显示低钠血症或低渗透压。Conivaptan还能正常化U(Na)V，而不影响肌酐清除率和动脉压。[2] Conivaptan（0.01 至 0.1 mg/kg 静脉注射）在狗体内表现出剂量依赖性的利尿效果，不增加电解质的尿排泄，剂量依赖性抑制外源性加压素的升压作用（0.003 至 0.1 mg/kg 静脉注射），并在最高剂量（0.1 mg/kg 静脉注射）时几乎完全阻断外源性加压素引起的血管收缩。在患有充血性心力衰竭的狗中，Conivaptan（0.1 mg/kg 静脉注射）通过显著增加左心室最大压力增速、心输出量和每搏输出量以及显著降低左心室舒张末压和总外周血管阻力来改善心脏功能。[3]

Ethanol:7 mg/mL (13.08 mM);DMSO:99 mg/mL (185 mM)