Clodronic acid disodium salt

CAS号

22560-50-5

分子式

CH4Cl2O6P0·2Na

主要靶点

Others

仅限科研使用

Cat No : CM00175

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Synonyms

Clodronate|Clodronic acid|Clodronic acid disodium|Clodronic acid disodium salt|Clodronate Disodium|first-generation|cytochrome|metastases|mitochondria|Paget's|osteoclastic|resorption|氯屈膦酸二钠



产品信息

CAS号 22560-50-5
分子式 CH4Cl2O6P0·2Na
主要靶点 Others
主要通路 其他
分子量 288.86
纯度 100%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 Clodronate|Clodronic acid|Clodronic acid disodium|Clodronic acid disodium salt|Clodronate Disodium|first-generation|cytochrome|metastases|mitochondria|Paget's|osteoclastic|resorption|氯屈膦酸二钠

体外活性

Clodronate显著降低了J774细胞培养物的整体存活率,EC50为300 μM,而用脂质体包裹的Clodronate则将J774细胞培养物的整体存活率的EC50降低到1 μM。Clodronate及其脂质体包裹形式都被代谢成一种不可水解的腺苷三磷酸(ATP)类似物,即腺苷5'-(β,γ-二氯亚甲基)三磷酸,可通过快速蛋白质液相色谱法在J774细胞提取物中检测到。[1] Clodronate诱导分离的破骨细胞凋亡。以脂质体形式给予的Clodronate也能诱导体外大鼠腹腔巨噬细胞和体内小鼠肝巨噬细胞的凋亡,但对于鼠巨噬细胞样RAW-264细胞则无效。[2] 经脂质体输送进入巨噬细胞的Clodronate会因细胞内积累和不可逆的代谢损伤而杀死这些细胞。[3] 包裹在脂质体中的Clodronate(clodrolip)有效清除了F9畸胎瘤和人A673横纹肌肉瘤小鼠肿瘤模型中的吞噬细胞,根据治疗和计划,显著抑制肿瘤生长,抑制率从75%到>92%不等。[4] Clodronate是一种不含氮的双膦酸盐,它不抑制蛋白质异戊烯化,但可以在细胞内代谢成β-γ-亚甲基(AppCp型)的ATP类似物,它对体外的巨噬细胞具有细胞毒性。Clodronate被代谢成AppCCl(2)p,而AppCCl(2)p通过一种涉及ADP/ATP转换酶竞争性抑制的机制,抑制线粒体氧消耗。[5]

溶解度

DMSO:Insoluble;H2O:58.82 mg/mL (203.64 mM)

参考文献

1.Frith JC, et al. J Bone Miner Res, 1997, 12(9), 1358-1367.
2.Selander KS, et al. Mol Pharmacol, 1996, 50(5), 1127-1138.
3.van Rooijen N, et al. J Immunol Methods, 1996, 193(1), 93-99.
4.Zeisberger SM, et al. Br J Cancer, 2006, 95(3), 272-281.
5.Lehenkari PP, et al. Mol Pharmacol, 2002, 61(5), 1255-1262.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2