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Clevudine

CAS号

163252-36-6

分子式

C10H13FN2O5

主要靶点

DNA/RNA Synthesis|HBV

仅限科研使用

Cat No : CM04358

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Synonyms

Clevudine|analog|DNA/RNA Synthesis|DNA polymerase|DNA Synthesis|DNASynthesis|Hepatitis B virus|HBV|half-life|toxicity|克拉夫定|inhibit|Inhibitor|low|Levovir|L-FMAU|polymerase|RNASynthesis|RNA Synthesis|RNA polymerase|Orthopoxvirus|nucleoside

验证数据展示

  • CAS No.: 163252-36-6

    Clevudine
    CAS#: 163252-36-6

产品信息

CAS号 163252-36-6
分子式 C10H13FN2O5
主要靶点 DNA/RNA Synthesis|HBV
主要通路 微生物学|细胞周期|DNA 损伤和修复
分子量 260.22
纯度 99.97%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 Clevudine|analog|DNA/RNA Synthesis|DNA polymerase|DNA Synthesis|DNASynthesis|Hepatitis B virus|HBV|half-life|toxicity|克拉夫定|inhibit|Inhibitor|low|Levovir|L-FMAU|polymerase|RNASynthesis|RNA Synthesis|RNA polymerase|Orthopoxvirus|nucleoside

体内活性

Clevudine是一种对HBV (EC50 0.1 μM in HepG2 2.2.15 cells)与EBV具有强效抗病毒活性的化合物，同时在多种细胞系（包括MT2、CEM、H1和HepG2 2.2.15）以及骨髓祖细胞中表现出低细胞毒性。Clevudine在细胞内通过细胞胞苷酸激酶和去氧胞苷酸激酶的作用被代谢为其单磷酸形式，进而转化为双磷酸和三磷酸形式。Clevudine特异性地作用于病毒DNA合成，并且其三磷酸形式能够依赖剂量地抑制HBV DNA合成，而不会被整合进DNA或导致链的终止。[1] Clevudine能增加这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢产物的量。Clevudine单磷酸(L-FMAUMP)作为底物的效果比其D-构型异构体差。[2] Clevudine能在细胞培养中容易地磷酸化为相应的5'-三磷酸形态，揭示了Clevudine的作用机制。[3]

体外活性

Clevudine是针对HBV（EC50 0.1 μM in HepG2 2.2.15 cells）及EBV的强效抗病毒剂，其在多种细胞系包括MT2、CEM、H1以及HepG2 2.2.15和骨髓祖细胞中的细胞毒性低。Clevudine在细胞内经由细胞色氨酸激酶及去氧胞苷激酶代谢成其单磷酸形式，随后转化为二磷酸和三磷酸。Clevudine特异性地作用于病毒DNA合成，其三磷酸形式以剂量依赖的方式抑制HBV DNA合成，且不会被整合进DNA或终止链延长。[1] Clevudine导致其类似物的二磷酸和三磷酸代谢产物含量增加。Clevudine monophosphate（L-FMAUMP）是一个比其D-构型异构体更差的底物。[2] Clevudine在细胞培养中容易被磷酸化为相应的5'-三磷酸形式，这涉及到Clevudine的作用机制。[3]

溶解度

H2O:48 mg/mL (184.5 mM);DMSO:49 mg/mL (188.3 mM);Ethanol:4 mg/mL (15.37 mM)

参考文献

1.Chong Y, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2002, 12(23), 3459-3462.
2.Hu R, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2005, 49(5), 2044-2049.
3.Korba BE, et al. Expert Rev Anti Infect Ther, 2006, 4(4), 549-561.
4.Jacquard AC, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(7), 2683-2692.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2