Chlorpheniramine maleate

Chlorpheniramine maleate (NCI-C55265) 是一种组胺 H1 拮抗剂,IC50为12 nM,用于过敏反应、花粉热、鼻炎、荨麻疹和哮喘。

CAS号

113-92-8

分子式

C20H23ClN2O4

主要靶点

Histamine Receptor

仅限科研使用

Cat No : CM00025

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Synonyms

Chlorphenamine maleate|NCI-C55265|马来酸氯苯那敏



产品信息

Chlorphenamine is a histamine H1 antagonist used in allergic reactions, hay fever, rhinitis, urticaria, and asthma.

CAS号 113-92-8
分子式 C20H23ClN2O4
主要靶点 Histamine Receptor
主要通路 G蛋白偶联受体|免疫与炎症|神经科学
分子量 390.87
纯度 99.28%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 Chlorphenamine maleate|NCI-C55265|马来酸氯苯那敏

靶点活性

Histamine H1 receptor:12 nM

体内活性

Chlorpheniramine能够抑制[3H]美吡拉敏与豚鼠皮层组胺H1受体结合(IC50=8.8 nM)。在MCF-7,MDA-MB 231和Ehrlich细胞中,Chlorpheniramine(250 μM)降低鸟氨酸脱羧酶mRNA翻译,抑制的增殖细胞增殖。在恶性疟原虫的CQS菌株(D6)(IC50=61.2uM)和MDR菌株(Dd2)(IC50=3.9uM)中,Chlorpheniramine具有抗疟活性。在伴刀豆球蛋白A诱导的鼠脾淋巴细胞中(IC50=33.4 μM),Chlorpheniramine具有细胞毒性。

体外活性

在卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠和皮下注射组胺的ICR小鼠中,口服 Chlorpheniramine(10 mg/kg)能够抑制短期刮伤.在组胺诱导豚鼠中(ED50=0.17 mg/kg),口服Chlorpheniramine能够抑制死亡.在大鼠中,Chlorpheniramine(20 mg/kg )处理后,能够阻断产生快速眼动睡眠的组胺或胆碱机制.

溶解度

H2O:50 mg/mL (127.92 mM),DMSO:100 mg/mL (255.84 mM)

细胞实验

Cells are exposed to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter for the determination of cell growth.(Only for Reference)

参考文献

1.Iemura R, et al. J Med Chem, 1986, 29(7), 1178-1183.
2.Sleevi MC, et al. J Med Chem, 1991, 34(4), 1314-1328.
3.Medina MA, et al. Breast Cancer Res Treat, 1995, 35(2), 187-194.
4.Kelly JX, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(11), 4133-4140.
5.Kim JH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 330(2), 403-412.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2