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Camostat mesylate

Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂，对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

CAS号

59721-29-8

分子式

C21H26N4O8S

主要靶点

Sodium Channel|SARS-CoV|Serine/threonin kinase

仅限科研使用

Cat No : CM00385

Print datasheet

Synonyms

Camostat mesilate|FOY-S980|甲磺酸卡莫司他|FOY305

验证数据展示

  • CAS No.: 59721-29-8

    Camostat mesylate
    CAS#: 59721-29-8

产品信息

Camostat is a trypsin-like protease inhibitor and inhibits airway epithelial sodium channel (ENaC) function.

CAS号 59721-29-8
分子式 C21H26N4O8S
主要靶点 Sodium Channel|SARS-CoV|Serine/threonin kinase
主要通路 离子通道|微生物学|细胞周期|代谢
分子量 494.52
纯度 99.69%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
别名 Camostat mesilate|FOY-S980|甲磺酸卡莫司他|FOY305

靶点活性

epithelial sodium channel (ENaC):50 nM

体内活性

2 mM Camostat mesilate抑制激活的大鼠单核细胞中的MCP-1和TNF-产生。2 mM Camostat mesilate抑制培养的大鼠PSC的增殖和MCP-1产生。20 mM Camostat mesilate结合胰岛素大肠给药后具有明显的降血糖作用。20 mM Camostat mesilate可有效减少大鼠小肠和小肠匀浆中的胰岛素降解。30 μM Camostat延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减,加入过量胰蛋白酶时可逆。500 mM Camostat mesilate通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-β的产生,并降低TGF-beta的活性,所述TGF-β阻断HSC的体外活化。

体外活性

1 mg/g Camostat mesilate可预防DBTC诱导的大鼠慢性胰腺炎的胰腺萎缩并改善胰腺外分泌功能.1 mg/g Camostat mesilate抑制DBTC诱导的慢性炎症和胰腺纤维化.1 mg/g Camostat mesilate 抑制DBTC诱导的胰腺中胰腺纤维化和PSC活化的发展.1 mg/g Camostat mesilate抑制单核细胞浸润并抑制血清和胰腺组织中MCP-1的表达.通过抑制大鼠慢性胰腺炎中PAP,p8和细胞因子的基因表达,Camostat mesilate（100 mg/kg）显著增加体重和胰脏湿重,并显著抑制胰腺的炎症变化和纤维化.在猪血清处理的大鼠中,Camostat mesilate（1-2 mg/g饮食）显著减轻肝纤溶酶和TGF-β水平的增加,HSC活化和肝纤维化,而没有明显的全身或局部副作用.100 μg/kg i.t. Camostat在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱.

溶解度

DMSO:49.5 mg/mL (100 mM),H2O:49.5 mg/mL (100 mM)

参考文献

1.Coote K, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 329(2), 764-774.
2.Okuno M, et al. Gastroenterology, 2001, 120(7), 1784-1800.
3.Yamamoto A, et al. Pharm Res, 1994, 11(10), 1496-1500.
4.Gibo J, et al. Lab Invest, 2005, 85(1), 75-89.
5.Su SB, et al. Pancreas, 2001, 23(2), 134-140.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2