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CHIR-090

CAS号

728865-23-4

分子式

C24H27N3O5

主要靶点

Antibacterial

仅限科研使用

Cat No : CM02796

Print datasheet

Synonyms

Inhibitor|inhibit|CHIR090|CHIR-090|CHIR 090|Bacterial

验证数据展示

  • CAS No.: 728865-23-4

    CHIR-090
    CAS#: 728865-23-4

产品信息

CAS号 728865-23-4
分子式 C24H27N3O5
主要靶点 Antibacterial
主要通路 微生物学
分子量 437.49
纯度 97.29%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 Inhibitor|inhibit|CHIR090|CHIR-090|CHIR 090|Bacterial

靶点活性

LpxC:4.0 nM. (Ki)

体内活性

CHIR-090是一种针对大肠杆菌(E. coli)的强效抗生素，具有在低nM范围内抑制大肠杆菌LpxC的体外活性。未经化学诱变的大肠杆菌W3110菌株在含有1μg/mL CHIR-090的条件下未观察到耐药菌落。大肠杆菌W3110的一株能在含有1至10μg/mL CHIR-090的LB琼脂平板上生长，这是我们条件下野生型大肠杆菌W3110的最低抑菌浓度(MIC)0.25μg/mL的4至40倍。在1μg/mL CHIR-090存在下，W3110RL的倍增时间为40分钟，与无抑制剂的野生型的生长率完全相同。在含有1μg/mL CHIR-090的情况下，野生型细胞在大约2小时后停止生长[1]。

体外活性

CHIR-090是一种针对超好热菌Aquifex aeolicus中LpxC去乙酰酶的强效、缓慢、紧密结合抑制剂，具有出色的对P. aeruginosa和E. coli的抗生素活性，通过圆盘扩散实验评估。CHIR-090还是对大肠杆菌Escherichia coli LpxC的两步缓慢、紧密结合抑制剂，其Ki值为4 nM。在低纳摩尔水平下，CHIR-090能抑制多种革兰氏阴性病原体的LpxC同源体，包括铜绿假单胞菌Pseudomonas aeruginosa、脑膜炎奈瑟菌Neisseria meningitidis和幽门螺杆菌Helicobacter pylori。相反，CHIR-090对来自根瘤菌Rhizobium leguminosarum的LpxC是一个相对较弱的竞争性和常规抑制剂（缺乏缓慢、紧密结合动力学），其Ki值为340 nM，这是一种对该化合物有抗性的革兰氏阴性植物共生体。当用R. leguminosarum的lpxC基因替换大肠杆菌染色体上的lpxC基因时，构建的E. coli对CHIR-090的抗性高达100 μg/mL，是野生型E. coli最小抑制浓度的400倍。CHIR-090是Aquifex aeolicus LpxC的一种非常强效的慢性、紧密结合抑制剂，其序列与E. coli LpxC有31%的同源性。CHIR-090对E. coli和P. aeruginosa表现出与环丙沙星相当的显著抗生素活性，通过圆盘扩散实验评估。

溶解度

DMSO:60 mg/mL (137.24 mM)

参考文献

1.Barb AW, et al. Inhibition of lipid A biosynthesis as the primary mechanism of CHIR-090 antibiotic activity in Escherichia coli. Biochemistry. 2007 Mar 27;46(12):3793-802.
2.Barb AW, et al. Structure of the deacetylase LpxC bound to the antibiotic CHIR-090: Time-dependent inhibition and specificity in ligand binding. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Nov 20;104(47):18433-8.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2