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Acitretin

CAS号

55079-83-9

分子式

C21H26O3

主要靶点

Retinoid Receptor|Autophagy|Apoptosis

仅限科研使用

Cat No : CM00749

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Synonyms

Autophagy|Apoptosis|Acitretin|inhibit|Etretin|Inhibitor|RetinoidReceptor|Retinoid X receptors|Ro 10-1670|RAR/RXR|RAR|Retinoic acid receptors|Retinoid Receptor|阿曲汀|阿维A|阿维A酸|RXR

验证数据展示

  • CAS No.: 55079-83-9

    Acitretin
    CAS#: 55079-83-9

产品信息

CAS号 55079-83-9
分子式 C21H26O3
主要靶点 Retinoid Receptor|Autophagy|Apoptosis
主要通路 代谢|凋亡|自噬
分子量 326.43
纯度 100%， 此纯度可做参考，具体纯度与批次有关系，可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 Autophagy|Apoptosis|Acitretin|inhibit|Etretin|Inhibitor|RetinoidReceptor|Retinoid X receptors|Ro 10-1670|RAR/RXR|RAR|Retinoic acid receptors|Retinoid Receptor|阿曲汀|阿维A|阿维A酸|RXR

体内活性

Acitretin 在灌注大鼠肝脏中经历α-氧化、链缩短的O-去甲基化以及糖苷酸化作用。[4] Acitretin 迅速出现在大鼠的肝脏和肌肉中且会进一步重新分布到皮肤和脂肪组织中。[5]

体外活性

Acitretin 通过激活ADAM10启动子活性(EC(50)为1.5 mM)，提升成熟ADAM10蛋白水平，导致神经母细胞瘤细胞中α-与β-分泌酶活性比例增加二至三倍。[1] Acitretin （5-20 μM）降低线粒体磷酸化效率，如状态3呼吸和ATP水平的降低、ADP磷酸化周期滞后期的增加所示，但不影响膜电位。Acitretin 诱导Ca(2+)-介导的线粒体通透性转换(MPT)并减少腺苷核苷转换酶(ANT)含量。[2] Acitretin 选择性抑制SCL-1细胞的生长，方式呈剂量和时间依赖性，但不影响非恶性角质形成细胞HaCaT的生长。Acitretin 提高了CD95（Fas）、CD95-配体和与Fas相关死亡域的水平。Acitretin 能够通过死亡受体CD95凋亡途径诱导皮肤癌细胞凋亡，而不影响正常角质细胞的活力。[3]

溶解度

Ethanol:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble);DMSO:18.33 mg/mL (56.16 mM);H2O:< 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1.Tippmann F, et al. FASEB J, 2009, 23(6), 1643-1654.
2.Silva FS, et al. Toxicology, 2013, 306, 93-100.
3.Lin XY, et al. J Cell Mol Med, 2009, 13(9A), 2888-2898.
4.Cotler S, et al. Xenobiotica, 1992, 22(11), 1229-1237.
5.Eisenhardt EU, et al. Drug Metab Dispos, 1994, 22(1), 26-30.
6.Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue[J]. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2