9-amino-CPT

CAS号

91421-43-1

分子式

C20H17N3O4

主要靶点

Topoisomerase

仅限科研使用

Cat No : CM02617

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Synonyms

inhibit|Aminocamptothecin|9-氨基喜树碱|9-Aminocamptothecin|9aminoCPT|9-amino-CPT|9-amino-2(S)-camptothecin|9-amino-2camptothecin|9 amino CPT|Topo I|Topoisomerase|Inhibitor



产品信息

CAS号 91421-43-1
分子式 C20H17N3O4
主要靶点 Topoisomerase
主要通路 DNA 损伤和修复
分子量 363.37
纯度 99.82%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 inhibit|Aminocamptothecin|9-氨基喜树碱|9-Aminocamptothecin|9aminoCPT|9-amino-CPT|9-amino-2(S)-camptothecin|9-amino-2camptothecin|9 amino CPT|Topo I|Topoisomerase|Inhibitor

体内活性

9-amino-CPT通过最低剂量口服(0.35 mg/kg/day)抑制肿瘤生长,而更高剂量的口服(0.75 和 1 mg/kg/day)以及皮下注射(4 mg/kg/week)则能引起肿瘤退缩[1]。在植入人类髓系白血病的SCID小鼠中,9-amino-CPT能引发55%的完全缓解。口服和静脉注射的效果相当[3]。

体外活性

9-amino-CPT96小时后,对PC-3、PC-3M、DU145和LNCaP细胞的IC50值分别为34.1、10、6.5和8.9 nM [1]。在人类膀胱(MGH-U1)、乳腺(MCF-7)和结肠(HT-29)癌症细胞系中,9-amino-CPT的细胞毒性随着化合物浓度的增加和暴露时间的延长而增加。只有当9-amino-CPT的浓度超过2.7 nM时,才观察到最小的细胞杀伤作用 [2]。

溶解度

DMSO:3.33 mg/mL (9.16 mM)

参考文献

1.de Souza PL, et al. 9-Aminocamptothecin: a topoisomerase I inhibitor with preclinical activity in prostate cancer. Clin Cancer Res. 1997 Feb;3(2):287-94.
2.Li ML, et al. Pharmacological determinants of 9-aminocamptothecin cytotoxicity. Clin Cancer Res. 2001 Jan;7(1):168-74.
3.Jeha S, et al. Activity of oral and intravenous 9-aminocamptothecin in SCID mice engrafted with human leukemia. Leuk Lymphoma. 1998 Dec;32(1-2):159-64.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2