(R)-GNE-140

CAS号

2003234-63-5

分子式

C25H23ClN2O3S2

主要靶点

Dehydrogenase

仅限科研使用

Cat No : CM01468

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Synonyms

GNE-140|GNE140|GNE 140|(R) GNE 140|(R)GNE140|inhibit|Inhibitor|Lactate Dehydrogenase|LDH



产品信息

CAS号 2003234-63-5
分子式 C25H23ClN2O3S2
主要靶点 Dehydrogenase
主要通路 代谢
分子量 499.04
纯度 97.32%, 此纯度可做参考,具体纯度与批次有关系,可咨询客服
储存条件 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
别名 GNE-140|GNE140|GNE 140|(R) GNE 140|(R)GNE140|inhibit|Inhibitor|Lactate Dehydrogenase|LDH

靶点活性

LDHB:5 nM|LDHA:3 nM

体内活性

(R)-GNE-140 (5 mg/kg) 在小鼠中具有高生物利用度。口服给药时,(R)-GNE-140 (50-200 mg/kg, p.o.) 的暴露程度更高。

体外活性

(R)-GNE-140 (5 μM) 在347种癌症细胞系中有37种抑制增殖的作用。对带有IDH1突变的两种软骨肉瘤(骨癌)细胞系,(R)-GNE-140展现出抑制效果(IC50:0.8 μM)。

溶解度

DMF:25mg/mL (50.09 mM);DMSO:9.38 mg/mL (18.79 mM);H2O:< 0.1 mg/mL (insoluble)

参考文献

1.Purkey HE, et al. Cell Active Hydroxylactam Inhibitors of Human Lactate Dehydrogenase with Oral Bioavailability in Mice. ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 26;7(10):896-901.

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
=
×
×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
×
=
×
C1   V1   C2   V2